PROTAC / 分子胶是一类通过精准调控蛋白质降解或相互作用实现靶向治疗的新型分子形式，雷火电竞app 根据其双功能分子设计与作用机制的特性，针对研究过程中的难点进行了系统的研发和总结，在 PROTAC / 分子胶领域成功建立了符合监管机构认可的非临床评价体系。雷火电竞app 具备支持全球多中心申报的专业能力，致力于为合作伙伴提供高效、可靠的研发服务，加速创新药物开发进程。累计服务了是余项相关产品研发项目，包含国内首创的IRAK4蛋白降解剂的具备国际、国内“首个”创新性项目。

雷火电竞app PROTAC / 分子胶药物解决方案

PROTAC / 分子胶产品早期筛选策略
-靶蛋白结合亲和力筛选
-体外降解活性初筛
-种属同源蛋白交叉反应分析
-血清蛋白酶稳定性测试
-早期体内靶蛋白降解验证（如小鼠模型组织样本检测）

非临床药代动力学
-体内药代动力学：单次和重复给药后的药物代谢过程，提供血浆 / 组织样本的高灵敏度检测，分析母体分子及代谢产物的药代动力学行为
-体外代谢稳定性：开展肝微粒体 / 肝细胞代谢稳定性、代谢产物鉴定试验，评估分子在体外的酶解途径及稳定性
-药物相互作用研究：进行 CYP 抑制 / 诱导、转运体相互作用研究，评估分子与其他药物的代谢 / 排泄竞争潜力

非临床安全性评价
-安全药理学：评估受试物对重要系统功能（包括心血管系统、呼吸系统和中枢系统等）功能影响
-一般毒理学：评估 PROTAC / 分子胶在动物中的长期给药毒性等，基于双功能分子结构、E3 连接酶分布，综合进行试验设计和结果分析，伴随毒代动力学考察
-遗传试验：根据分子结构及合成工艺，评估基因毒性杂质及脱靶降解产物的潜在风险
-生殖试验：评估受试物的生殖毒性，关注 E3 连接酶广泛表达可能引发的生殖系统影响
-致癌试验：根据作用机制及长期暴露需求，基于相关指导原则考虑致癌试验必要性
-免疫原性 / 免疫毒性：评估抗药抗体产生及异常蛋白降解引发的免疫激活风险
-脱靶毒性筛查：分析分子与非靶标 E3 连接酶或蛋白的结合潜力，评估潜在组织损伤风险
-制剂安全性：考察分子在溶液 / 固体制剂中的化学稳定性及溶出特性

临床生物分析
-生物标志物分析：评估药物暴露 - 靶蛋白降解 - 功效 / 毒性关系，优化分子设计和开发。
-游离分子及代谢产物分析：采用超高灵敏度 LC-MS/MS 技术平台进行生物基质中 PROTAC / 分子胶定量分析
-靶蛋白降解水平检测：通过 ELISA、流式细胞术等平台评估靶蛋白在组织 / 细胞中的降解效率及动态变化
-免疫原性分析：使用 ELISA、细胞水平试验评估抗药抗体产生及免疫复合物形成风险
-脱靶结合活性监测：通过蛋白质组学技术筛查分子与非靶标蛋白的非特异性结合潜力

项目经验
累计完成：十余项新药研发项目，并已成功服务中美IND双报批项目。